Como pionera en el desarrollo de fármacos, la nueva tecnología que permite la edición fácil y rápida de átomos clave responsables de la eficacia de los fármacos se ha considerado una tecnología fundamental y «de ensueño», que revoluciona el proceso de descubrimiento de posibles fármacos candidatos. Los investigadores de KAIST se han convertido en los primeros del mundo en desarrollar con éxito una tecnología de edición de un solo átomo que maximiza la eficacia de los fármacos.
El 8 de octubre, KAIST (representado por el presidente Kwang-Hyung Lee) anunció que el equipo de investigación del Profesor Yoonsu Park del Departamento de Química desarrolló con éxito una tecnología que permite editar y corregir fácilmente los átomos de oxígeno de los compuestos de furano en átomos de nitrógeno, convirtiéndolos directamente en Estructuras de pirrol, que se utilizan ampliamente en productos farmacéuticos.
Esta investigación fue publicada en la revista científica. Ciencia el 3 de octubre bajo el título «Conversión fotocatalítica de furano en pirrol».
Muchos fármacos tienen estructuras químicas complejas, pero su eficacia suele estar determinada por un único átomo crítico. Átomos como el oxígeno y el nitrógeno desempeñan un papel central en la mejora de los efectos farmacológicos de estos fármacos, particularmente contra los virus.
Este fenómeno, en el que la introducción de átomos específicos en una molécula de fármaco afecta drásticamente su eficacia, se conoce como «efecto de átomo único». En el desarrollo de fármacos de vanguardia, la clave es descubrir átomos que maximicen la eficacia de los fármacos.
Sin embargo, la evaluación del efecto de átomo único tradicionalmente ha requerido procesos de síntesis costosos y de varios pasos, ya que ha sido difícil editar selectivamente átomos individuales dentro de estructuras de anillos estables que contienen oxígeno o nitrógeno.
El equipo del profesor Park superó este desafío introduciendo un fotocatalizador que utiliza energía luminosa. Desarrollaron un fotocatalizador que actúa como una «tijera molecular», cortando y uniendo libremente anillos de cinco miembros, lo que permite la edición de un solo átomo a temperatura ambiente y presión atmosférica, una primicia mundial.
El equipo descubrió un nuevo mecanismo de reacción en el que la tijera molecular excitada elimina el oxígeno del furano mediante oxidación de un solo electrón y luego añade secuencialmente un átomo de nitrógeno.
Donghyeon Kim y Jaehyun You, los primeros autores del estudio y candidatos en el programa integrado de maestría y doctorado de KAIST en el Departamento de Química, explicaron que esta técnica ofrece una gran versatilidad al utilizar energía luminosa para reemplazar las duras condiciones. Señalaron además que la tecnología permite la edición selectiva, incluso cuando se aplica a productos naturales o farmacéuticos complejos. El profesor Yoonsu Park, que dirigió la investigación, comentó: «Este avance, que permite la edición selectiva de estructuras de anillos orgánicos de cinco miembros, abrirá nuevas puertas para la construcción de bibliotecas de fármacos candidatos, un desafío clave en el sector farmacéutico. Espero que esto sea fundamental. La tecnología se utilizará para revolucionar el proceso de desarrollo de fármacos».
La importancia de esta investigación se destacó en la sección Perspectiva de Ciencia, una característica donde un científico destacado fuera del grupo del proyecto brinda comentarios sobre una investigación impactante.
Esta investigación fue apoyada por el Programa de Investigación Creativa de la Fundación Nacional de Investigación de Corea, el Proyecto de Laboratorio Colaborativo Intergeneracional en KAIST y la Beca Científica POSCO de la Fundación POSCO TJ Park.
